Le produit doit être présenté sous forme d'une couche d'acide acétylsalicylique.

Description du produit:

Nom du produit: MAK683 N° CAS: 1951408-58-4

Synonymes:

N-[(5-Fluoro-2,3-dihydro-4-benzofuranyl) méthyle]-8-(2-méthyl-3-pyridinyle)-1,2,4-triazole[4,3-c]pyrimidine-5-amine;

1,2,4-Triazolo[4,3-c]pyrimidine-5-amine, N-[5-fluoro-2,3-dihydro-4-benzofuranyl) méthyle]-8-(2-méthyl-3-pyridinyle) -;

Propriétés chimiques et physiques:

Apparence: solide ou en poudre

Détail de l'analyse: ≥ 98,0%

Densité: 1,47 ± 0,1 g/cm3 (prédit)

PKa: 2,70 ± 0,12 (prédit)

Solubilité: Soluble dans le DMSO.

L'inhibiteur-1 de la DIE est un inhibiteur de la DIE extrait du brevet US20160176882 A1, exemple de composé 2; il a une IC50 de 59, 89, 26 nM dans le test de liaison de l'EDE à l'alphascrine, LC-MS et ELISA.MAK683 est un inhibiteur de la protéine de développement de l' ectoderm embryonnaire (EED) avec une activité antinéoplasique potentielle.Le MAK683 se lie au domaine de l'EED qui interagit avec la lysine triméthylatée 27 sur l'histone 3 (H3K27me3),entraînant un changement de conformation dans la poche de liaison H3K27me3 de l' EED et empêchant l' interaction de l' EED avec l' histone zeste homologue 2 (EZH2)Le MAK683 est actuellement en phase II d' essais cliniques pour l' identification de son activité antitumorale.

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