Rosuvastatine Calcium CAS 147098-20-2

Description du produit :

Nom du produit : Rosuvastatine Calcium CAS NO : 147098-20-2

Synonymes :

Sel de calcium de l'acide (3R,5S,6E)-7-[4-(4-fluorophényl)-6-(1-méthyléthyl)-2-[méthyl(méthylsulfonyl)amino]-5-pyrimidinyl]-3,5-dihydroxy-6-hepténoïque ;

Sel de calcium de rosuvastatine ;

Hémicalcium de rosuvastatine ;

Propriétés chimiques et physiques :

Apparence : Solide cristallin blanc à blanc cassé

Dosage : ≥99,00%

Point d'ébullition : 745,6℃ à 760 mmHg

Point de fusion : 122℃

Point d'éclair : 404,7℃

Condition de stockage : Congélateur à -20℃

Informations de sécurité :

Code SH : 2935009090

Le sel de calcium de rosuvastatine est un inhibiteur sélectif et compétitif de la HMG-CoA réductase.

La rosuvastatine calcium est un inhibiteur compétitif de la HMG-CoA réductase avec une CI50 de 11 nM. Valeur CI50 : 11 nM Cible : HMG-CoA réductase in vitro : La rosuvastatine est relativement hydrophile et très sélective pour les cellules hépatiques ; son absorption est médiée par le transporteur d'anions organiques spécifique du foie OATP-C. La rosuvastatine est un substrat à haute affinité pour OATP-C avec une constante d'association apparente de 8,5 μM. La rosuvastatine inhibe la biosynthèse du cholestérol dans les hépatocytes isolés de foie de rat avec une CI50 de 1,12 nM. La rosuvastatine provoque une augmentation d'environ 10 fois plus importante de l'ARNm des récepteurs des LDL que la pravastatine [1]. La rosuvastatine (100 μM) diminue l'étendue de l'adhésion de U937 aux HUVEC stimulées par le TNF-α. La rosuvastatine inhibe les expressions de l'ARNm et des niveaux de protéines de ICAM-1, MCP-1, IL-8, IL-6 et COX-2 par l'inhibition de la kinase N-terminale c-Jun et du facteur nucléaire-kB dans les cellules endothéliales. in vivo : L'administration quotidienne de rosuvastatine (3 mg/kg) pendant 14 jours diminue les taux de cholestérol plasmatique de 26 % chez les chiens beagles mâles ayant des taux de cholestérol normaux. Chez les singes cynomolgus, la rosuvastatine diminue les taux de cholestérol plasmatique de 22 %. L'administration de rosuvastatine (20 mg/kg/jour) pendant 2 semaines réduit significativement les lipoprotéines de très basse densité (VLDL) chez les rats atteints de diabète sucré induit par la streptozocine. La rosuvastatine montre des effets anti-athérothrombotiques in vivo. La rosuvastatine (1,25 mg/kg) inhibe significativement la transmigration induite par la thrombine des monocytes à travers les veinules mésentériques via l'inhibition de l'expression à la surface des cellules endothéliales de la P-sélectine, et augmente le taux basal d'oxyde nitrique dans les segments aortiques de 2 fois.

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