Épalrestat CAS 82159-09-9

Description du produit :

Nom du produit : Épalrestat CAS NO : 82159-09-9

Synonymes :

Acide 5-[(1Z,2E)-2-méthyl-3-phénylpropénylidène]-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidineacétique ;

Acide 2-[(5Z)-5-[(E)-2-méthyl-3-phénylprop-2-énylidène]-4-oxo-2-sulfanylidène-1,3-thiazolidin-3-yl]acétique ;

Acide (Z,E)-5-(2-méthyl-3-phényl-2-propénylidène)-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidineacétique ;

Propriétés chimiques et physiques :

Apparence : Cristal aciculaire rouge foncé

Dosage : ≥99,00 %

Densité : 1,43 g/cm3

Point d'ébullition : 516,8 °C à 760 mmHg

Point de fusion : 210-217 °C

Point d'éclair : 266,4 °C

Indice de réfraction : 1,705

Conditions de stockage : Conserver dans le récipient d'origine dans un endroit frais et sombre

Informations de sécurité :

RIDADR : 2811

WGK Allemagne : 3

RTECS : XJ5131855

Classe de danger : 6.1

Groupe d'emballage : II

L'épalrestat est un dérivé de l'acide carboxylique et un inhibiteur non compétitif et réversible de l'aldose réductase utilisé pour le traitement de la neuropathie diabétique, qui est l'une des complications à long terme les plus courantes chez les patients atteints de diabète sucré. Il réduit l'accumulation de sorbitol intracellulaire, qui serait la cause de la neuropathie, de la rétinopathie et de la néphropathie diabétiques. Il est bien toléré, les effets indésirables les plus fréquemment signalés étant des problèmes gastro-intestinaux tels que des nausées et des vomissements, ainsi que des augmentations de certaines enzymes hépatiques. Chimiquement, l'épalrestat est inhabituel en ce qu'il s'agit d'un médicament qui contient un groupe rhodanine. L'aldose réductase est l'enzyme clé de la voie des polyols dont l'activité accrue est à la base de la neuropathie diabétique. Les inhibiteurs de l'aldose réductase (ARI) ciblent cette enzyme. Parmi les nombreux ARI développés, le ranirestat et le fidarestat sont en phase d'essai. D'autres ont été abandonnés en raison d'effets indésirables inacceptables ou d'une faible efficacité. L'épalrestat est le seul ARI disponible dans le commerce. Il est facilement absorbé dans le tissu neural et inhibe l'enzyme avec un minimum d'effets secondaires.

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