Fosaprépitant Dimeglumine CAS 265121-04-8

Description du produit:

Nom du produit: Fosaprepitant dimeglumine CAS NO: 265121-04-8

Synonymes:

MK 0517 (fosaprépitant dimeglumine);

Fosaprépitant, sel de dimeglumine;

[5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluorométhyl)phényl]étoxy]-3-(4-fluorophényl)morpholine-4-yl]méthyl]-3-oxo-1H-1,2,4-triazol-2-yl]acide phosphonique, ((2R,3R,4R,5S)-6-(méthylamino)hexane-1,2,3,4,5-pentol;

Propriétés chimiques et physiques:

Apparence: poudre ou liquide

Détail de l'essai: ≥ 99,00%

La masse exacte est de 1004.34000

Le fosaprépitant est un antagoniste sélectif des récepteurs de la neurokininine-1 (NK-1).Bien que les agents antiémétiques concomitants aient été répandus au cours des deux dernières décennies,Pour répondre à ce besoin, la fosaprepitant dimeglumine a été lancée sous forme de pro-médicament phosphoryloluble dans l'eau de l'aprépitant pour une application intraveineuse.Ce pro-médicament est rapidement converti en aprepitant in vivo., qui présente une forte affinité pour le récepteur NK-1 (IC50= 90 50 pM pour le déplacement de la substance P [125I] de la hNK-1 exprimée dans les cellules CHO);l' antagonisme 606 Shridhar Hegde et Michelle Schmidt du NK-1 empêche la liaison de la substance endogène P qui est connue pour induire des vomissementsLe fosaprépitant est préparé par phosphorylation régiosélective de l'aprépitant avec du chlorure de dibenzylphosphoryl suivi d'une hydrogénolyse catalytique en présence de N-méthyl-Dglucamine.Il est approuvé pour la prévention des nausées et vomissements aigus et retardés associés aux cycles initiaux et répétés de chimiothérapie contre le cancer hautement et modérément émotogène..

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