Écitalopram oxalate CAS 219861-08-2 Intermédiaires chimiques

Description du produit:

Nom du produit: escitalopram oxalate CAS N°: 219861-08-2

Synonymes:

S) - oxalate de citalopram;

1-[3- ((diméthylamino) propyl]-1- ((4-fluorophényle)-1,3-dihydro-5-isobenzofuran-carbonitrile oxalate;

S-(+)-1-3-(diméthyl-amino)propyl-1-(p-fluorophényle)-5-phtalancarbonitrileoxalate;

Propriétés chimiques et physiques:

Apparence: massif blanc

Détail de l'essai: ≥ 99,00%

Point d'ébullition: 428,3°C à 760 mmHg

Point de fusion: 152 à 153°C

Point d'éblouissement: 212,8°C

Informations sur la sécurité:

Déclarations de sécurité: S26; S36

Les déclarations de risque: R36/37/38

Code de danger: Xi

WGK Allemagne: 3

RTECS: NP6333500

Le code HS est le suivant: 29322090

Inhibiteur de l'absorption de la sérotonine (5-HT). Antidépresseur.Il s' agit de la version S-énantiomère du citalopram, inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (ISRS) approuvé en 1989.Il peut être obtenu à partir de 5cyanophthalide par réactions successives avec du bromure de magnésium 4-fluorophényle et du chlorure de magnésium 3-diméthylamino) propyle.Le diol racémique résultant peut être résolu par plusieurs voies telles que la cristallisation avec un acide chiral.Enfin, une cyclisation en deux étapes permet d'obtenir de l'escitalopram.L'escitalopram est deux fois plus efficace que le racémate et plus de 100 fois plus puissant que l'énantiomère R dans l'inhibition de la réabsorption de 5HT in vivo dans les synaptosomes du cerveau du rat.En outre, il présente une plus grande sélectivité pour le transporteur de sérotonine humain par rapport aux transporteurs de noradrénaline ou de dopamine que tous les autres SSR1 actuellement disponibles.Dans le test de natation forcée sur souris, la durée de l' immobilité (qui reflète l' activité antidépressive) de l' escitalopram était comparable à celle du citalopram et supérieure à celle du (R) -citalopram.Des essais cliniques chez des patients souffrant de troubles paniques ou de dépression ont montré que l' escitalopram a un effet cliniquement significatif et pertinent.L'escitalopram a une pharmacocinétique linéaire, avec une longue demi-vie (27-32 h).Il est largement métabolisé dans le foie par les cytochromes P450 en S ((+) -desméthyl et S ((+) -didesméthyl citalopram.Cependant, il a été démontré qu'il était un inhibiteur faible ou négligeable des enzymes métabolisant le CYP450 in vitro.

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