2- ((3,5-dichlorophényle) benzo[d]oxazole-6-carboxylique Acide megluminique Sel CAS 951395-08-7

Description du produit:

Nom du produit: sel de meglumine de l'acide 2-(3,5-dichlorophényle) benzo[d]oxazole-6-carboxylique CAS N°: 951395-08-7

Synonymes:

les éléments suivants sont utilisés:

les éléments suivants sont utilisés:

Fx-1006A;

Propriétés chimiques et physiques:

Apparence: poudre solide

Détail de l'analyse: ≥ 98,0%

Masse exacte: 502.09100

En novembre 2011, la Commission européenne a approuvé la tafamidis meglumine (Fx-1006A,PF-06291826) pour le traitement de la polyneuropathie amyloïde familiale à transthyrétine (TTR-FAP) chez les patients adultes présentant une polyneuropathie symptomatique de stade 1.Tafamidis stabilise à la fois les formes sauvages et mutantes du tétramère TTR et empêche la dissociation du tétramère en se liant de manière non coopérative aux deux sites de liaison de la thyroxine.Tafamidis est le premier médicament approuvé pour le traitement du TTR-FAP.Les valeurs de Kd pour la tafamidise pour les deux sites de liaison de la thyroxine sur le TTR, déterminées par calorimétrie de titration isotherme, étaient respectivement de 3 nM et 278 nM.Dans une autre étude in vitro utilisant le TTR de type sauvage, TTR mutant V30M et TTR mutant V122I, il a été démontré que la tafamidis inhibait la formation de fibrils de manière dépendante de la concentration, atteignant l' EC50 à une tafamidis:TTR stéchiométrie de < 1 (EC50 était dans la fourchette de 2Tafamidis a été synthétisé par couplage de l'acide 4-amino-3-hydroxybenzoïque avec 3,Chlorure de 5-dichlorobenzoyle suivi d'une déshydratation à l'acide p-toluénésulfonique.

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