Leptomycine B CAS 87081-35-4

Description du produit:

Nom du produit: Leptomycine B CAS NO: 87081-35-4

Synonymes:

Leptomycine B, ((2E,5S,6R,7S,9R,10E,12E,15R,16Z,18E)-19-[(2S,3S)-3,6-Dihydro-3-méthyl-6-oxo-2H-pyran-2-yl]-17-éthyl-6-hydroxy-3,5,7,9,11,15-hexaméthyl-8-oxo-2,10,12,16,18-nonadécapentaénoïque acide;

2,10,12,16,18-nonadécapentaénoïque acide;

7,9,11,15-hexaméthyl-8-oxo-yl) - 17-éthyl-6-hydroxy-5;

Propriétés chimiques et physiques:

Apparence: solide cristallin blanc

Détail: ≥ 99,0%

Densité: 1,072 g/cm3

Point d'ébullition: 725,8°C à 760 mmHg

Point de fusion: 41 à 44°C

Point d'éblouissement: 224,7°C

Indice de réfraction: 1.542

Conditions de stockage: -20°C

Informations sur la sécurité:

Déclarations de sécurité: 7-16-24-33-45

Code SH: 2916190090

RIDADR: ONU 1230 3

Les déclarations de risque: R23/25

Codes de danger: T; F

La leptomycine B est un métabolite secondaire produit par Streptomyces spp.

La leptomycine B (LMB) a été initialement découverte comme un antibiotique anti-fongique puissant.Depuis lors, cet effet d'allongement a été utilisé pour le bioassay de la leptomycine.Cependant, des données récentes montrent que la leptomycine provoque un arrêt du cycle cellulaire G1 dans les cellules de mammifères et est un agent anti-tumoral puissant contre les tumeurs expérimentales chez les souris en thérapie combinée.

Il a été démontré que la leptomycine B est un inhibiteur puissant et spécifique de l'exportation nucléaire chez l'homme et chez la levure de fission Schizosaccharomyces pombe.La leptomycine B alkyle et inhibe le CRM1 (maintenance de la région chromosomique) /exportin 1 (XPO1), une protéine requise pour l'exportation nucléaire de protéines contenant une séquence d'exportation nucléaire (NES), par glycosylation d'un résidu de cystéine (cystéine 529 dans S. pombe).En plus des activités antifongiques et antibactériennesÀ faibles concentrations de nM, la leptomycine B bloque l' exportation nucléaire de nombreuses protéines, notamment le VIH-1 Rev, le MAPK/ ERK et le NF-κB/IκB,et il inhibe l' inactivation de la p53La leptomycine B inhibe également l'exportation et la traduction de nombreux ARN, y compris les ARNm COX-2 et c-Fos, en inhibant l'exportation de ribonucléoprotéines.

La leptomycine A (LPA) a été découverte avec le LMB.

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