5-chloro-2-N-[4-[4- ((diméthylamino) pipéridine-1-yl]-2-méthoxyphène-yl]-4-N- ((2-diméthylphosphorylphényle) CAS 1197958-12-5

Description du produit:

5-chloro-2-N-[4-[4-(diméthylamine)piperidine-1-yl]-2-méthoxyphène-yl]-4-N-(2-diméthylifosphorylphényle)pyrimidine-2,4-diamine CAS 1197958-12-5

Synonymes:

AP26113;(2-((5-Chloro-2-((4-(4-(diméthylamino)piperidine-1-yl)-2-méthoxyphène-yl)amino)pyrimidine-4-yl)ami;

Propriétés chimiques et physiques

Forme: solide

Densité:10,3 ± 0,1 g/cm³

Point d'ébullition:737.6±70.0°C 760 mmHg

Formule moléculaire:C26H34ClN6O2P

Poids moléculaire:529.014

Point de sursaut:3990,9 ± 35,7°C

La masse exacte:528.216919

PSA:95.66000

LogP:1.10

Pression de vapeur:00,0 ± 2,4 mmHg à 25 °C

Indice de réfraction:1.626

Utilisations:

L' AP26113 est un inhibiteur efficace de l' ALK avec une IC50 de 0,62 nM, qui peut surmonter la résistance au crisotinib médiée par la mutation L1196M.

L' AP26113 est très efficace tant dans les cellules sensibles que dans les cellules H3122 résistantes aux médicaments, réduisant la croissance cellulaire, inhibant le phosphate ALK et induisant l' apoptose cellulaire de manière dose-dépendante.AP26113 agit sur les cellules H3122 et H3122CR, réduisant la p-ALK avec une IC50 de 7,4 et 16,8 nM, respectivement.respectivement. AP26113 inhibe la croissance des lignées cellulaires SU-DHL-1, H3122, et Ba/F3-EML4-ALKv1, avec des valeurs GI50 de 9nM, 4nM et 13nM respectivement.inhibant la phosphorylation ALK avec IC50 de 3L' AP26113 agit sur les cellules Karpas-299 et H3122, inhibant la phosphorylation de l' ALK et de l' ERK de manière dose-dépendante.L' AP26113 agit sur la lignée cellulaire Ba/F3 (y compris la lignée cellulaire de type sauvage EML4-ALK) et la lignée cellulaire Ba/F3 (y compris la mutation EML4-ALKG1269S) pour inhiber la croissance cellulaire., avec IC50 de 11nM et 16nM respectivement.AP26113 agit sur la lignée cellulaire Ba/F3 (y compris le type sauvage EML4-ALK) et la lignée cellulaire Ba/F3 (y compris le mutant EML4-ALKE1210ChemicalbookK) pour inhiber la croissance cellulaire et la phosphorylation de l'ALK.L' AP26113 (10 mg/ kg- 75 mg/ kg) est très efficace dans le modèle de transplantation tumorale de souris mutante anti PF-02341066 EML4- ALK.AP26113 agit sur les tumeurs exprimant le type sauvage EML4-ALK, G1269S et L1196M Mutant à des doses de 25 mg/kg, 50 mg/kg et 50 mg/kg pour induire une régression tumorale.avec IC50 de 75 nM et 114 nM, respectivement. AP26113 agit sur les cellules Ba/F3 exprimant l'EGFR DEL/T790M, inhibant la phosphorylation et l'activité de l'EGFR, avec une IC50 de 15 et 281 nM, respectivement.AP26113 agit sur les lignées cellulaires du NSCLC exprimant l'EGFR DEL (HCC827), inhibant la phosphorylation de l'EGFR avec une IC50 de 62 nM et inhibant également la croissance cellulaire avec un GI50 de 165 nM.inhibant la phosphorylation de l'EGFR avec une IC50 de 59 nM et également inhibant la croissance cellulaire avec une GI50 de 245 nM.AP26113 agit sur les cellules du NSCLC HCC78, inhibant efficacement la signalisation et la prolifération induites par le SLC34A2-ROS, et cet effet est dose-dépendant.

Si vous êtes intéressé par nos produits ou si vous avez des questions, n'hésitez pas à nous contacter!

Les produits brevetés ne sont proposés qu'à des fins de R & D. Toutefois, la responsabilité finale incombe exclusivement à l'acheteur.