Pour les produits présentant une teneur en dioxyde de carbone supérieure à 0,5%, la teneur en dioxyde de carbone supérieure à 0,5% est supérieure à 0,5%.

Description du produit:

Nom du produit: TAS6417, CAS 1661854-97-2

Synonymes:

Le produit doit être présenté sous forme d'une couche d'acrylamide, comprenant:

2-Propénamide,N-[(8S)-4-amino-8,9-dihydro-6-méthyl-5-(3-quinolinyl)pyrimido[5,4-b]indolizine-8-yl]-;

Propriétés chimiques et physiques

NLT99%

Densité:10,40 ± 0,1 g/cm³

Formule moléculaire:C23H20N6O

Poids moléculaire:396.44

Point de rebond:7560,6 ± 60,0°C

pKa:12.81 ± 0.40

Conditions de stockage: -20°C

Utilisations:

Parmi les 255 kinases détectées, en plus de l'EGFR, le TAS6417 a également inhibé 25 autres kinases à des concentrations inférieures à 1000 nM, avec une valeur IC50 supérieure à 100 fois celle du WTEGFR.TAS6417 inhibe le TXK, BMX, HER4, TEC, BTK et JAK3, avec une valeur IC50 inférieure à 10 fois la valeur IC5Chemicalbook0 pour le WTEGFR.Le TAS6417 peut inhiber la prolifération des cellules Ba/F3 induites par de multiples mutations de l'exon 20 de l'EGFRLe TAS6417 n' a aucun effet sur les cellules indépendantes de l' EGFR, telles que les cellules NCI-H23 et NCI-H460.

Dans le modèle tumoral provoqué par la mutation d'insertion de l'exon 20 de l'EGFR, le TAS6417 peut provoquer une régression tumorale soutenue.l'effet de régression tumorale se produit rapidement et est efficace tout au long du processus de traitementL' analyse pharmacocinétique montre qu' après administration orale de 50 mg/ kg et 100 mg/ kg de TAS6417 chez la souris, la concentration plasmatique du médicament diminue rapidement dans les 4 heures suivant la prise de Chemicalbook.La dose efficace de TAS6417 chez le rat peut atteindre une concentration sanguine maximale inférieure à celle des souris.Dans le tissu cutané, le TAS6417 peut inhiber l'EGFR mutant plutôt que l'EGFR sauvage dans le tissu tumoral.Le TAS6417 peut prolonger la survie des animaux atteints d'un cancer du poumon.

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