Régorafénib CAS 755037-03-7 API Ingrédient pharmaceutique actif

Description du produit:

Nom du produit:Regorafenib CAS 755037-03-7.

Synonymes:

4-[4-({[4-chioro-3-(trifluoroMéthyl)phényl]carbaMoyl}aMino)-3-fluorophenoxy]-pyridine-2-acide carboxylique méthylamide;

4-[4-({[4-chloro-3-(trifluorométhyl)phényl]carbamoyl}amino)-3-fluorophenoxy]-N-méthylpyridine-2-carboxamide;

Propriétés chimiques et physiques

Apparence: poudre blanche

NLT99%

Points de fusion: 206,0 à 210,0°C

Point d'ébullition:5130,4 ± 50,0 °C (prévu)

Densité:10,491 ± 0,06 g/cm3 (prédit)

Point de sursaut:2640,3 ± 30,1 °C

Solubilité dans l'eau: DMSO (légèrement), méthanol (légèrement)

Applications:

1.Le régorafénib est un nouveau type d'inhibiteur oral de la protéine kinase multi-cibles, qui peut bloquer la prolifération des cellules tumorales, inhiber l'angiogenèse tumorale et réguler le micro-environnement tumoral,et a une bonne activité anti-tumorale.

2Le régorafénib a des effets pharmacologiques et est un TKI oral plus puissant synthétisé à base de sorafénib.C' est un inhibiteur oral de la tyrosine kinase à petite molécule qui peut inhiber plusieurs cibles de la tyrosine kinase.Le récepteur TIE-2 de la tyrosine kinase VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3 et l' activité du récepteur du facteur de croissance dérivé des plaquettes inhibent la néovascularisation.

3Pour les études cliniques, tout d'abord, les études cliniques de phase 1: des chercheurs étrangers ont mené un certain nombre d' études cliniques de phase I pour évaluer l'innocuité du régafénib,pour déterminer sa dose maximale tolérée (MTD), et d' évaluer approximativement son efficacité dans les tumeurs solides réfractaires;Elle est suivie d' une étude clinique de phase 3 qui pourrait devenir une autre option de traitement pour le mCRC réfractaire suite à une thérapie multilinière..

4Les effets indésirables étaient similaires à ceux des autres médicaments ciblant les petites molécules après traitement par le régafénib, y compris le syndrome des mains et des pieds, la fatigue, la diarrhée, l' hypertension,éruption cutanée ou écaillage, etc.

5Cependant, la plupart des patients peuvent encore le tolérer en ajustant la dose du médicament.

6La sécurité des nourrissons, des nouveau-nés, des nourrissons ou des enfants de faible poids à la naissance n' a pas été établie.et doit être administré avec soin tout en observant l' état du patient..

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