BLU9931 CAS 1538604-68-0 Il est recommandé de ne pas appliquer

Description du produit:

Nom du produit: BLU9931 N° CAS: 1538604-68-0

Synonymes:

2-propénamide,N-[2-[[6-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphényle)-2-quinazolinyl]amino]-3-méthylphényle]-;

LM-3610;

Propriétés chimiques et physiques:

Apparence: solide ou en poudre

Détail de l'analyse: ≥ 98,0%

Densité: 1,361 ± 0,06 g/cm3 (prédit)

PKa: 13,15 ± 0,70 (prédit)

Indice de réfraction: 1.677

BLU9931 est un inhibiteur puissant, sélectif et irréversible du FGFR4 avec une IC50 de 3 nM et une sélectivité de 297 184 et 50 fois supérieure à celle du FGFR1/2/3, respectivement.BLU9931 a inhibé efficacement la phosphorylation de la voie de signalisation FGFR4. Blu9931 a inhibé la prolifération des lignées cellulaires HCC, telles que Hep3B, Huh-7, Chemicalbook et JHH-7, exprimant un complexe de signalisation FGFR4 intact avec EC50<1 μm.BLU9931 inhibe également la prolifération dans les lignées cellulaires dérivées de PDX avec une voie de signalisation FGFR4 intacteChez les souris chargées de tumeurs hépatiques Hep3B amplifiées par FGF19, BLU9931 ((300 mg/ kg, PO) a provoqué une dégénérescence tumorale et empêché une perte de poids induite par la tumeur.Le traitement a également entraîné une dégénérescence tumorale chez des souris chargées de Chemicalbook avec FGF19- surexpression du xenographe LIXC012 dérivé de PDX..

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