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Description du produit:

Nom du produit: ND-646 N° CAS: 1434639-57-2

Synonymes:

2-[1-[(2R)-2-(2-métoxyphène-yl)-2- ((oxan-4-yloxy) éthyle]-5-méthyl-6-(1,3-oxazol-2-yl)-2,4-dioxo-1H,2H,3H,4H-thién[2,3-d]pyrimidine-3-yl]-2-méthylpropanamide;

1,4-Dihydro-1-[(2R)-2-(2-metoxyphène-yl)-2-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl) oxy]éthyle]-α,α,5-triméthyl-6-(2-oxazolyl)-2,4-dioxothiéno[2,3-d]pyrimidine-3(2H) -acétamide;

Propriétés chimiques et physiques:

Apparence: solide blanc pâle ou blanc

Détail de l'analyse: ≥ 98,0%

ND-646 est un inhibiteur stérique et biodisponible par voie orale de l'acétyl-CoA carboxylase (ACC) dont les IC50 sont respectivement de 3,5 nM et 4,1 nM pour les hACC1 et hACC2 recombinants.ND-646 a fortement supprimé la croissance de la tumeur pulmonaire chez les Kras.;Trp53-/- (également connu sous le nom de KRAS p53) et Kras;Stk11-/- (également connu sous le nom de KRAS Lkb1) modèles murins de CPNCC.ND-646 administré à 25 mg/kg 2 fois par jour ou 50 mg/kg QD inhibe de manière significative la croissance tumorale A549 sous-cutanée. ND-646 est bien toléré pendant toute la période de traitement, sans perte de poids significative après une posologie chronique de ND-646,suggérant que la dose maximale tolérée (MTD) n'a pas été atteinteLes souris sont sacrifiées 1 heure après la dose finale et les tissus sont préparés pour l'analyse immunohistochimique (IHC) ou l'analyse immunoblot.Les tumeurs traitées avec toutes les doses de ND-646 ont perdu la détection de P-ACC à 1 heure., démontrant une pénétration tumorale efficace et une inhibition aiguë du CCA par ND-646.

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