Brigatinib CAS 1197953-54-0

Description du produit:

Nom du produit: brigatinib N° CAS: 1197953-54-0

Synonymes:

AP-26113; ou

Ap26113, le brigatinib;

AP 26113;

Propriétés chimiques et physiques:

Apparence: poudre solide jaune clair

Détail de l'analyse: ≥ 98,0%

Densité: 1,3 ± 0,1 g/cm3

Point d'ébullition: 781,8±70,0°Cat 760 mmHg

Point d'éblouissement: 426,6 ± 35,7 °C

Indice de réfraction: 1.641

Conditions de stockage: sec, sombre et à 0 ∼ 4°C à court terme (journées à semaines) ou à - 20°C à long terme (mois à années).

Solubilité: Soluble dans le DMSO (2 mg/ml) ou l'éthanol (10 mg/ml)

Le brigatinib (anciennement connu sous le nom d' AP26113) est un traitement ciblé contre le cancer à petites molécules expérimental développé par ARIAD Pharmaceuticals, Inc.Le brigatinib a montré une activité comme double inhibiteur puissant de la kinase du lymphome anaplasique (ALK) et du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR)..

ARIAD a commencé un essai clinique de phase 1/2 du brigatinib basé sur les diagnostics moléculaires des patients atteints de cancer en septembre 2011.

L'ALK a été identifiée pour la première fois comme un réarrangement chromosomique dans le lymphome anaplasique à grandes cellules (ALCL).Des études génétiques indiquent que l'expression anormale de l'ALK est un facteur clé de certains types de cancer du poumon non à petites cellules (CPNPC) et de neuroblastomes.Étant donné que l'ALK n'est généralement pas exprimée dans les tissus adultes normaux, elle représente une cible moléculaire très prometteuse pour le traitement du cancer.

Le récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) est une autre cible validée dans le NSCLC.la mutation T790M “gardien de porte” est associée à environ 50% des patients qui développent une résistance aux inhibiteurs de l'EGFR de première générationAlors que des inhibiteurs de l' EGFR de deuxième génération sont en cours de développement, leur efficacité clinique a été limitée en raison de la toxicité supposée être associée à l' inhibition de l' EGFR natif (endogène ou non muté).Un traitement destiné à cibler l'EGFR, la mutation T790M mais en évitant l' inhibition de l' EGFR native est une autre cible moléculaire prometteuse pour le traitement du cancer.

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