Appalutamide (ARN-509) CAS 956104-40-8 Matériau actif dans le domaine pharmaceutique

Description du produit:

Nom du produit: Apalutamide (ARN-509) CAS NO:956104-40-8

Synonymes:

Les substances visées aux points a) et b) du présent paragraphe ne sont pas désignées dans le présent règlement.

Benzamide,4-[7-[6-cyano-5- ((trifluorométhyl) -3-pyridinyl]-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]oct-5-yl]-2-fluoro-N-méthyl;

Propriétés chimiques et physiques:

Apparence: poudre blanche à presque blanche

Détail: ≥ 99,0%

Densité:10,6 g/cm3

Point de fusion:190 à 192°C

Solubilité DMSO à 25°C: 18 mg/ml

Solubilité Dans l'eau à 25°C: insoluble

Solubilité Éthanol à 25°C: 5 mg/ml

L'apalutamide (INN) (nom de code de développement ARN-509, également JNJ-56021927) est un antiandrogène non stéroïdien en cours de développement pour le traitement du cancer de la prostate.Il est similaire à l' enzalutamide à la fois structurellement et pharmacologiquement., agissant comme antagoniste compétitif sélectif du récepteur du gène andro (AR), mais présente certains avantages, notamment une plus grande puissance et une perméation réduite du système nerveux central.L' apalutamide se lie faiblement au récepteur GABAA de la même manière que l' enzalutamide., mais en raison de ses concentrations centrales relativement plus faibles, peut avoir un risque inférieur de crises par rapport à

Le médicament s'est avéré efficace et bien toléré dans les essais cliniques jusqu'à présent, les effets secondaires les plus courants étant la fatigue, les nausées, les douleurs abdominales et la diarrhée.

L' apalutamide est actuellement en phase III d' essais cliniques pour le cancer de la prostate résistant à la castration.

Récemment, il a été constaté que la mutation acquise F876L de l'AR identifiée dans les cellules avancées du cancer de la prostate confère une résistance à l'enzalutamide et à l'apalutamide.le médicament est présenté comme étant un médicament de substitution, n'est pas affecté par cette mutation, ni n'a été affecté par aucune autre mutation AR testée ou bien connue;L' apalutamide peut être efficace chez un sous-ensemble de patients atteints d' un cancer de la prostate présentant une résistance acquise à l' acétate d' abiratérone..

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