Lopinavir CAS N°:192725-17-0:

Description du produit

Nom du produit: Lopinavir N° CAS: 192725-17-0

Synonymes:

Koletr;

ABT 378;

Le lopinavir

Aluviran;

Koletra;

1 ((2H) -pyrimidineacétamide, N-[(1S,3S,4S) -4-[[2-(2,6-diméthylphénoxy)acétyl]amino]-3-hydroxy-5-phényl-1- ((phénylméthyl) pent yl]tétrahydro-α- ((1-méthyléthyl)-2-oxo-, (αS) -;

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Propriétés chimiques et physiques

Apparence: Blanc à presque blanc Solides cristallins

Évaluation: ≥ 99%

Densité: 1,163 ± 0,1 g/cm3

Point d'ébullition: 924,1°C à 760 mmHg

Point d'éblouissement: 512,7°C

Points de fusion: 124 à 127°C

Solubilité:DMSO: soluble à 20 mg/ml, clair

Le lopinavir, le sixième inhibiteur de la protéase du VIH de la classe des navires, a été lancé en co-formulation avec le ritonavir, un autre inhibiteur de la protéase du VIH déjà commercialisé (Abbott, 1996);cette formule originale a été introduite sous le nom de Kaletra pour une utilisation en association avec des inhibiteurs de la transcriptase inverse nucléosidiques ou non nucléosidiques pour le traitement du SIDA chez les adultes et les enfantsLe lopinavir est un composé peptidomimétique dont le noyau structurel est identique à celui du ritonavir, sur lequel des groupes terminaux, en particulier une valine modifiée, sontont été introduites par des procédures d'accouplement peptidiqueLe lopinavir est un puissant inhibiteur compétitif de la protéase VIH-I présentant un fort potentiel contre les mutations résistantes au ritonavir.Des études pharmacocinétiques avec l' association de lopinavirlritonavir ont montré que les propriétés modestes du lopinavir ont été significativement améliorées en présence de ritonavir.Le ritonavir inhibe l' isoenzyme P450 CYP3A4 et le métabolisme microsomal du lopinavir dans le foie humain.donc fortement amplifier les niveaux plasmatiques de ce dernier composantChez les patients atteints du SIDA, le taux d' ARN du VIH dans le plasma a été considérablement réduit et le nombre de cellules T CD4+ a augmenté après l' administration de lopinavir associé à de faibles doses de ritonavir.Kaletra est destiné à être utilisé conjointement avec d' autres antirétroviraux.

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